Липлесс МФ таблетки 180 мг 30 штук в Тольятти

Липлесс МФ

Бемпедоевая кислота

гиполипидемические средства; другие гиполипидемические средства

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета.

На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

По 28, 30 или 90 таблеток помещают в банку полимерную из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП) для лекарственных средств с завинчивающейся или защёлкивающейся крышкой из полиэтилена низкой плотности (ПЭНП).

Допускается использование крышки с контролем первого вскрытия и с защитой от вскрытия детьми. По 1 банке вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

гиполипидемические средства; другие гиполипидемические средства

C10AX15

Действующим веществом является бемпедоевая кислота.

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 180 мг бемпедоевой кислоты.

Прочими вспомогательными веществами являются:

лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза тип 102, карбоксиметилкрахмал натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол.

Препарат Липлесс МФ содержит лактозу

Препарат Липлесс МФ является гиполипидемическим препаратом, содержит бемпедоевую кислоту и приводит к снижению образования холестерина (ХС), тем самым устраняя гиперхолестеринемию и снижая риск развития различных заболеваний сердечно-сосудистой системы атеросклеротического генеза

Липлесс МФ подавляет фермент аденозинтрифосфат-цитратлиазу. В результате терапии снижается уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП), ХС не липопротеинов высокой плотности, аполипопротеинов (переносчиков ХС в крови) и общего ХС.

Бемпедоевая кислота - ингибитор аденозинтрифосфат-цитратлиазы (АТФ-цитратлиаза), подавляющий синтез ХС и снижающий ХС-ЛПНП путем ингибирования синтеза ХС в печени. АТФ-цитратлиаза является ферментом, который работает выше уровня ГМГ-КоА редуктазы в каскаде синтеза ХС. Бемпедоевой кислоте для активации требуется КоА, при присоединении которого образуется ETC-1002-КоА. Реакция катализируется с помощью длинноцепочечной ацетил-КоА-синтетазы 1 (ACSVL1). ACSVL1 экспрессируется преимущественно в печени, а не в скелетных мышцах. Ингибирование АТФ-цитратлиазы с помощью ETC-1002-CoA приводит к снижению синтеза ХС в печени и снижению уровня ХС-ЛПНП в крови за счет активации рецепторов ЛПНП. Кроме того, ингибирование АТФ-цитратлиазы с помощью ETC-1002-КoA приводит к сопутствующему подавлению биосинтеза жирных кислот в печени.

Применение бемпедоевой кислоты в виде монотерапии и в сочетании с другими липид-модифицирующими лекарственными препаратами снижает содержание ХС-ЛПНП, ХС не липопротеинов высокой плотности (ХС-не-ЛПВП), аполипопротеина В (апо-В) и общего ХС (ОХС) у пациентов с гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией.

Поскольку пациенты с диабетом подвержены повышенному риску атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, в клинические испытания бемпедоевой кислоты были включены пациенты с сахарным диабетом. Среди подгруппы пациентов с диабетом наблюдались более низкие уровни HbA1c по сравнению с плацебо (в среднем 0.2%). У пациентов без диабета между бемпедоевой кислотой и плацебо не наблюдалось различий в уровне HbA1c, а также не было различий в частоте гипогликемии.

В дозе 240 мг (в 1.3 раза больше утвержденной рекомендуемой дозы) бемпедоевая кислота не удлиняла интервал QT в клинически значимой степени.

Бемпедоевая кислота всасывается со средним временем достижения Cmax 3.5 ч при приеме в виде таблеток, содержащих 180 мг бемпедоевой кислоты. Бемпедоевую кислоту можно считать пролекарством, которое активируется внутриклеточно с помощью ACSVL1 до ETC-1002-КоA. Стационарная Cmax и AUC после многократного введения у пациентов с гиперхолестеринемией составляли 24.8 (6.9) мкг/мл и 348 (120) мкг?ч/мл соответственно. Фармакокинетика обычно была линейной в диапазоне доз 120-220 мг. После повторного введения в рекомендуемой дозе фармакокинетика бемпедоевой кислоты не зависела от времени, а равновесное состояние бемпедоевой кислоты достигалось через 7 дней. Средний коэффициент накопления бемпедоевой кислоты был приблизительно в 2.3 раза больше.

Одновременный прием пищи не влиял на биодоступность бемпедоевой кислоты при приеме внутрь. Пища замедляет скорость всасывания бемпедоевой кислоты; константа скорости абсорбции бемпедоевой кислоты с пищей составляет 0.32/ч.

Кажущийся Vd бемпедоевой кислоты - 18 л. Связь с белками плазмы бемпедоевой кислоты, ее глюкуронида и ее активного метаболита ESP15228 - 99.3%, 98.8% и 99.2%, соответственно. Бемпедоевая кислота не проникает в эритроциты.

Исследования метаболического взаимодействия in vitro позволяют предположить, что бемпедоевая кислота, а также ее активный метаболит и формы глюкуронида не метаболизируются, не ингибируют и не индуцируют ферменты цитохрома Р450.

Основным путем выведения бемпедоевой кислоты является метаболизм до ацилглюкуронида. Бемпедоевая кислота также обратимо превращается в активный метаболит (ESP15228) на основании активности альдокеторедуктазы, наблюдаемой in vitro в печени человека.

Равновесный клиренс бемпедоевой кислоты, определенный в ходе анализа популяционной фармакокинетики у пациентов с гиперхолестеринемией, составил 12,1 мл/мин после приема 1 раз/сут; почечный клиренс неизмененной бемпедоевой кислоты составляет менее 2% от общего клиренса. Средний T1/2 бемпедоевой кислоты у человека составлял 19 ч (10) в стационарном состоянии.

После однократного перорального приема 240 мг бемпедоевой кислоты (в 1.3 раза больше утвержденной рекомендуемой дозы) 62.1% от общей дозы (бемпедоевая кислота и ее метаболиты) выводится с мочой, главным образом в виде ацилглюкуронидного конъюгата бемпедоевой кислоты, и 25.4% было обнаружено в фекалиях. Менее 5% введенной дозы выводилось в виде неизмененной бемпедоевой кислоты вместе с фекалиями и мочой.

Препарат Липлесс МФ показан для лечения взрослых пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной) или смешанной дислипидемией в качестве дополнения к диете:

• в комбинации с ингибиторами 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А редук- 2 тазы (статинами) или статинами, применяемыми совместно с другими гиполипидемическими препаратами у пациентов, не способных достичь целевого уровня ХСЛПНП с помощью максимально переносимой дозы статина;

• в виде монотерапии или в сочетании с другими гиполипидемическими препаратами у пациентов с непереносимостью статинов или у пациентов, которым они противопоказаны.

Препарат Липлесс МФ показан к применению у взрослых пациентов с установленным или высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний атеросклеротического генеза для уменьшения сердечно-сосудистого риска за счёт снижения уровня ХС-ЛПНП (в качестве дополнения к коррекции других факторов риска):

• у пациентов, получающих максимально переносимую дозу статина, в комбинации с эзетимибом или без него;

• у пациентов с непереносимостью статинов, или которым статины противопоказаны, в виде монотерапии или в сочетании с эзетимибом.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу

• если у Вас аллергия на бемпедоевую кислоту или любые другие компоненты препарата;

• если Вы беременны;

• если Вы кормите грудью;

• если Вы принимаете симвастатин (лекарство из группы статинов, используемое для снижения уровня плохого холестерина в крови) в дозах более 40 мг в день.

Перед применением препарата Липлесс МФ проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:

• если у Вас когда-либо была подагра;

• у Вас серьёзные проблемы с почками;

• у Вас серьёзные проблемы с печенью.

Вам могут быть назначены дополнительные анализы крови до начала приёма и во время приёма препарата Липлесс МФ. Это необходимо чтобы контролировать Ваше состояние.

Не давайте препарат Липлесс МФ детям в возрасте от 0 до 18 лет, вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности, поскольку эффективность и безопасность не установлены

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приёмом данного лекарственного препарата.

Данный препарат содержит 1,35 мг натрия на рекомендуемую дозу (180 мг 1 раз в день), т.е. есть практически не содержит натрия.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Перед началом лечения следует убедиться, что Вы не беременны и используете эффективные способы контрацепции в соответствии с рекомендациями врача. Если Вы принимаете противозачаточные таблетки и страдаете от диареи или рвоты, которые длятся более 2 дней, Вы должны дополнительно использовать альтернативный метод контрацепции (например, презервативы, диафрагму). Продолжайте использовать эти средства контрацепции после исчезновения диареи или рвоты ещё в течение 7 дней.

Если Вы принимаете препарат Липлесс МФ и планируете беременность, обязательно сообщите об этом своему врачу, так как Ваше лечение необходимо изменить.

Не принимайте препарат Липлесс МФ, если Вы кормите грудью, потому что неизвестно, проникает ли бемпедоевая кислота в молоко. Если Вам потребуется принимать препарат Липлесс МФ, Вы должны прекратить кормление грудью.

Липлесс МФ не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Всегда принимайте это лекарство в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза препарата Липлесс МФ составляет одну таблетку, покрытую плёночной оболочкой (180 мг), 1 раз в день.

Если Вам назначено одновременное применение препарата Липлесс МФ и симвастатина, рекомендуемая доза симвастатина будет составлять 20 мг в день. Ваш лечащий врач может увеличить дозу симвастатина до 40 мг в день в зависимости от Вашего состояния.

Если у Вас серьёзные проблемы с почками или печенью лечащий врач будет контролировать Ваше состояние. Вам могут быть назначены дополнительные анализы.

Внутрь, не разжевывая, проглатывая целиком. Вы можете принимать препарат Липлесс МФ вне зависимости от приёма пищи.

Суточную дозу (одну таблетку 180 мг) необходимо принимать 1 раз в день, ежедневно, примерно в одно и то же время.

Подобно всем лекарственным препаратам, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

• снижение количества эритроцитов (анемия);

• повышение уровня мочевой кислоты в крови (подагра);

• повышение содержания мочевой кислоты в крови (гиперурикемия);

• изменение в анализе крови, указывающее на повреждение печени (повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ));

• боли в руках, ногах (конечностях).

• снижение гемоглобина;

• изменение в анализе крови, указывающее на повреждение печени (повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ));

• изменения лабораторных показателей оценки работы почек: o повышение уровня креатинина в крови, o повышение уровня мочевины в крови, o снижение скорости клубочковой фильтрации.

Если у Вас возникли вышеперечисленные нежелательные реакции или появились какие-либо иные реакции, не описанные в данном листке-вкладыше, сообщите об этом своему лечащему врачу.

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с лечащим врачом

Если Вы приняли больше препарата Липлесс МФ, чем следовало, обратитесь к врачу.

Не принимайте удвоенную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Если до приёма следующей дозы осталось 12 часов или более, примите препарат Липлесс МФ, как только вспомните. Следующую дозу примите в обычное время. Если до приёма следующей дозы осталось менее 12 часов, не принимайте пропущенную дозу, следующую дозу примите в обычное время.

Не прекращайте приём препарата Липлесс МФ без разрешения врача, так как уровень холестерина может снова подняться.

Сообщите своему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарственные препараты.

• пробенецид (препарат, применяемый для лечения подагры);

• статины (например, симвастатин, аторвастатин, правастатин, розувастатин), которые применяются для снижения ХС в крови. При совместном применении препарата Липлесс МФ и статинов увеличивается риск возникновения мышечного заболевания. В случае возникновения необъяснимой мышечной боли, чувствительности или слабости немедленно обратитесь ко врачу;

• бозентан (препарат, который применяется для лечения лёгочной артериальной гипертензии);

• фимасартан (применяется для лечения повышенного артериального давления и сердечной недостаточности);

• асунапревир, глекапревир, гразопревир, воксилапревир (используются для лечения гепатита С).

2 года

Храните препарат в недоступном для ребёнка месте так, чтобы ребёнок не мог увидеть его.

Не принимайте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на упаковке.

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Не выбрасывайте препарат в канализацию.

Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется.

Эти меры позволят защитить окружающую среду.

180 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой

По рецепту